коррекция зрения
Главная » Глаукома у детей и молодежи

Пилокарпин при глаукоме


Пилокарпин

Пилокарпин (Pilocarpinum; список А ) — м-холиномиметическое средство; используют в виде гидрохлорида (Pilocarpinum hydrochloricum, Pilocarpini hydrochloridum). Применяют пилокарпин при глаукоме для снижения внутриглазного давления. Назначают в виде глазных капель (1—2% водный раствор, иногда для усиления и удлинения эффекта применяют 5—6% раствор) или мази (закладывать за веки перед сном). Формы выпуска пилокарпина: порошок (для приготовления растворов), 1% и 5% мазь.

Пилокарпин (Pilocarpine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Оглавление инструкции по применению.

Брутто-формула: C11-h36-N2-O2

Код CAS: 92-13-7

Описание

Характеристика: Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C_max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и в плазме. T_1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания к применению

Применение: Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Побочные действия: Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.

Взаимодействие: Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка: Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В офтальмологической практике — 1% или 2% раствор 2-3-4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс — 4-8 нед. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Меры предосторожности: Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Пилокарпин (Pilocarpine)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Пилокарпин

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus pinnatifolus Jaborandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

СИНОНИМЫ

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1. 1), легко - в спирте. Гигроскопичен.

Пилокарпин, возбуждая периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое - потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

При приеме внутрь быстро всасывается. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза пилокарпин в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

При закапывании препарата в конъюнктивальный мешок больных глаукомой улучшается отток внутриглазной жидкости в результате сокращения сфинктера зрачка и оттягивания корня радужной оболочки, одновременно происходит натяжение трабекул вследствие сокращения цилиарных мышц, что, в свою очередь, приводит к расширению просвета синуса.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме, для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело.

Используют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ с целью расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и т. д.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Обычно используют 1% или 2% водный раствор 2- 4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (4-6%).

Пилокарпин часто применяют в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: β-адреноблокаторами (см. Тимолол. Проксодолол ), адреномиметиками и т. д.

Перед сном можно закладывать за веки 1-2% пилокарпиновую мазь.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов препарата в сутки. Пленку закладывают с помощью глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки глаз должен находиться в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока не произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

Возможные побочные эффекты (при инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок): миоз, головная боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), поверхностный кератит и редко контактный дерматит век.

Пилокарпин противопоказан при состояниях, когда миоз крайне нежелателен (ириты, иридоциклиты, увеиты), а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности.

При применении препарата необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

С большой осторожностью пилокарпин назначают водителям автотранспорта и лицам, чья деятельность, требует ясного зрения, повышенного внимания и быстроты реакций.

β-Адреноблокаторы и мезатон, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости, потенцируют гипотензивный эффект (в отношении внутриглазного давления) пилокарпина, который, в свою очередь, может усиливать их побочные эффекты (брадикардию, нарушение внутрисердечной проводимости).

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические вещества.

ФОРМЫ ВЫПУСКА

1%, 2% и 4% растворы (глазные капли) в контейнерах по 0,5 мл и флаконах по 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл; 1% и 6% растворы во флаконах по 5 мл; 1%, 2% и 4% глазная мазь в тюбиках по 5 г и контейнерах по 0,5 мл; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0027 г (2,7 мг) пилокарпина гидрохлорида (окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет) в пеналах или флаконах.

За рубежом пилокарпин под названием “Пилогель” производится в виде 4% офтальмологического геля (в тубах по 5 г), под названием “Саладжен” - в таблетках по 0,005 г (5 мг) для лечения ксеростомии (внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 1 таблетке 3 раза в день).

ХРАНЕНИЕ: Средство, относящееся к наркотическим или ядовитым веществам. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список А, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.

Имеются также пленки “Пиларен”, содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.

Пилокарпин в сочетании с β-адреноблокатором тимололом выпускается за рубежом в виде глазных капель “фотил” и “фотил форте” (см. Тимолол ). Обе лекарственные формы зарегистрированы в РФ и широко применяются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

В нашей стране разработан комбинированный препарат пилокарпина (1%) с 1% раствором оригинального βα-адреноблокатора проксодолола под названием “проксокарпин”.

ПИЛОКАРПИН (гидрохлорид)

Состав и форма выпуска

Препарат содержит пилокарпина гидрохлорид 10 мг/мл 1%, а также вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, поливиниловый спирт, лимонную кислоту, цитрат натрия, воду для инъекций.

Выпускается в виде 1% глазных капель, по 10 мл в полиэтиленовых флаконах.

Фармакологическое действие

Пилокарпин – алкалоид, получаемый из листьев растения рода пилокарпус. В медицине используется пилокарпина гидрохлорид – вещество, сужающее зрачок и улучшающее отток внутриглазной жидкости, за счет чего снижается внутриглазное давление.

При открытоугольной глаукоме пилокарпин облегчает отток водянистой влаги, а при закрытоугольной глаукоме за счет сужения зрачка раскрывается радужно-роговичный угол и также увеличивается отток водянистой влаги.

Концентрация пилокарпина в водянистой влаге максимальна через полчаса после применения, вещество выводится при ее оттоке, не метаболизируясь. Препарат хорошо проникает через роговицу. связывается тканями глаза, период его полувыведения составляет 1,5-2,5 часа, а действие активного вещества, понижающего внутриглазное давление, продолжается гораздо дольше (от 4 до 14 часов).

Показания к применению

Глазные капли Пилокарпин назначают при первичной открытоугольной глаукоме, закрытоугольной глаукоме (в том числе, ее остром приступе), после хирургических вмешательств. Применяется препарат и при обследовании органа зрения (для сужения зрачка), а также для устранения симптомов передозировки лекарственных средств, расширяющих зрачок.

Способ применения и дозы

Концентрация раствора пилокарпина и его суточная доза определяется офтальмологом.

Первичная глаукома. закапывают 1 каплю 1% или 2% раствора препарата в больной глаз от 2 до 6 раз в сутки.

Закрытоугольная глаукома (острый приступ): в течение первых 1-2 часов закапывают по 1 капле препарата раз в 15 минут, 3-4-й часы – каждые 30 минут, 5-6-й часы – один раз в час.

Противопоказания

Глазные капли Пилокарпин не рекомендуется применять при ирите, иридоциклите. других болезнях и состояниях, при которых противопоказано сужение зрачка. Не назначают пилокарпин и при хирургических вмешательствах, после которых сужение зрачка может вызвать осложнения. Противопоказанием является и аллергия на действующее вещество или один из вспомогательных компонентов.

Пилокарпин с осторожностью применяют при миопии (близорукости ) высокой степени в молодом возрасте, а также у пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе.

Побочные действия

Сразу после закапывания глазных капель Пилокарпин могут наблюдаться покраснение, жжение в глазу, кратковременная боль, ухудшение зрения (особенно в вечернее и ночное время). В некоторых случаях развивается спазм аккомодации. чаще у молодых пациентов, а также головная боль, слезотечение. аллергический конъюнктивит. воспаление кожи век .

Редко проявляются системные побочные эффекты – бронхоспазм, замедление сердечного ритма, обильные выделения из носа и повышенное слюноотделение.

При длительном лечении может развиться фолликулярный конъюнктивит. поражения роговицы, помутнение хрусталика глаза (обратимое). Применение миотических (сужающих зрачок) средств в редких случаях приводит к уплотнению и образованию кисты радужной оболочки, а также отслойке сетчатки .

Передозировка

В виде глазных капель пилокарпина гидрохлорид относительно безопасен, поскольку быстро выводится из кровотока. Даже в количестве 20 капель в час он не приводит к выраженным системным побочным явлениям.

Признаки передозировки – тошнота и замедление сердечного ритма. Лечение симптоматическое, с использованием антагонистов действующего вещества.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антагонистом пилокарпина является атропин .

При лечении глаукомы пилокарпин сочетается с гипотензивными препаратами, в частности, бета-адреноблокаторами.

Действие препарата снижается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (фенотиазин и производные, клозапин, хлорпротиксен), усиливается при взаимодействии с антихолинэстеразными средствами (физостигмин, эзерин, прозерин, галантамин и др.).

Особые указания и меры предосторожности

Отпускается по рецепту врача.

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля при плохом освещении или в темное время суток.

Препарат считается относительно безопасным для беременных и кормящих женщин.

Пилокарпин следует использовать в течение месяца после вскрытия флакона.

Источники:
www.medical-enc.ru, gipocrat.ru, mashkovsky.ru, proglaza.ru

Следующие статьи:


16 августа 2018 года

Комментариев пока нет!
Ваше имя *
Ваш Email *

Сумма цифр справа: код подтверждения